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药物在不同组织中的分布取决于多种因素,包括组织的血流速率、生理屏障等生理因素,以及药物本身的特性,如血浆蛋白结合率、组织亲和力和脂溶性等。
药物的血浆蛋白结合率是表征药物分布过程的一个重要参数。在血液中,大多数小分子药物会可逆地与血浆蛋白结合。在没有主动转运的情况下,只有未结合的游离药物才能透过生物膜进入相应的组织,从而发挥药理作用或进行代谢和排泄。在分布过程中达到平衡时,血浆和组织中的结合型药物与游离药物处于动态平衡状态。血浆蛋白结合率在药代动力学(PK)和药效动力学(PD)相关性模型的构建、预测药物相互作用、评价药物的毒性、预测人体药代动力学参数以及预测给药剂量等方面具有非常重要的意义。
实验 | 描述 | 种属 | 结果 |
蛋白结合率 | 血浆或组织匀浆液 | 人、猴、犬、大鼠、小鼠 | 游离百分比 |
全血/血浆分配比 | 全血样本 | 人、猴、犬、大鼠、小鼠 | 全血/血浆分配比 |